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诺和力治疗糖尿病的作用机制-【新闻】

发布时间:2021-04-11 02:05:31 阅读: 来源:头枕厂家

【健康讯 2016年6月23日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!

诺和力(利拉鲁肽)作为人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,诺和力(利拉鲁肽)有别于传统口服降糖药和胰岛素的优势首先体现在它的降糖机理上。

诺和力(利拉鲁肽)是一种人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,用于治疗糖尿病。诺和力(利拉鲁肽)作为人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,诺和力(利拉鲁肽)有别于传统口服降糖药和胰岛素的优势首先体现在它的降糖机理上:诺和力(利拉鲁肽)能够根据体内葡萄糖水平的高低“按需”调节胰岛素分泌,就像给胰腺装了个“开关”。

诺和力(利拉鲁肽)是一种酰化人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂有97%氨基酸序列同源于内源性人GLP-1(7-37)。GLP-1(7-37)代表<20%的总循环内源性GLP-1。像GLP-1(7-37)一样,诺和力(利拉鲁肽)活化GLP-1受体,一种膜结合细胞表面受体耦合至腺苷酸环化酶刺激在胰腺β细胞内G-蛋白Gs。有葡萄糖浓度升高时,诺和力(利拉鲁肽)增加细胞内环一磷酸腺苷酸(cAMP)导致胰岛素释放。当血糖浓度降低时,胰岛素分泌消退和接近正常血糖。诺和力(利拉鲁肽)还以依赖葡萄糖方式减低胰高血糖素分泌。血糖降低机制还涉及胃排空延后。GLP-1(7-37)由于被无处不在的内源性酶,二肽肽酶IV(DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)降解,半衰期仅1.5-2分钟。而诺和力(利拉鲁肽)和天然GLP-1不一样,对两种肽酶代谢酶降解都稳定和皮下给药后血浆半衰期13小时。诺和力(利拉鲁肽)的药代动力表明,诺和力(利拉鲁肽)只需每天1次给药,是由于自身伴延缓吸收,血浆蛋白结合和对DPP-IV和NEP代谢降解稳定性的结果。

诺和力(利拉鲁肽)的药效学图形与其单次皮下给药后观察到药代动力学图形一致,诺和力(利拉鲁肽)降低空腹、餐前和餐后葡萄糖在一天内始终有效。在用0.6、1.2和1.8mg诺和力(利拉鲁肽)或安慰剂治疗至稳态后,标准餐前和后至5小时测定空腹和餐后葡萄糖。与安慰剂比较,诺和力(利拉鲁肽)1.2mg后餐后血浆葡萄糖AUC0-300min为35%而诺和力(利拉鲁肽)1.8mg则低于38%。

(实习编辑:黄俊达)

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